Q

腎機能低下例で、サイアザイド系利尿薬が効かなくなる理由は?

A

サイアザイド系利尿薬の作用発現部位が、他の利尿薬の作用部位よりもNa+を再吸収する寄与率が低いためです。

利尿薬の作用強度は、利尿薬の作用部位によって決まり、その部位にどの程度Na+が運ばれてきて、そこでどの程度再吸収されているかに依存しています。

サイアザイド系利尿薬は、遠位尿細管曲部の管腔側に局在するNa+-Cl-共輸送体を阻害することによりNa+、Cl-の再吸収を抑制し、尿中への排泄を増加させますが、その寄与が他の部位よりも低くなっています。

一般に、糸球体でろ過されてくるNa+を100%とすると、近位尿細管でその60%、ヘンレ係蹄で30%、が再吸収されており、サイアザイド系利尿薬の標的である遠位尿細管では7%が再吸収されているにすぎません。

したがって、進行した腎不全(GFR<30)においては、ろ過されてくるNa+がすでに30%に減少しているため、その7%を阻害しても2.1%にしか達せず、これが腎機能低下例でのサイアザイド系利尿薬の使用がほとんど無効である理由です。

更新日:2020/12/9

掲載日: 2016/02/26
※医薬品情報は掲載日時点の情報となります

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